物竞编号 0081
分子式 C22H29N3O4S
分子量 431.55
标签 2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺, Protecadin, Stogar, 抗组胺医药用化学品

编号系统

CAS号:118288-08-7

MDL号:暂无

EINECS号:暂无

RTECS号:暂无

BRN号:暂无

PubChem号:暂无

物性数据

1.性状:类白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭,味微苦且涩

2.熔点(ºC):92.7~94.9。

3.溶解性:易溶于DMF、冰乙酸,溶于甲醇,几乎不溶于水。

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率:117.69

2、  摩尔体积(cm3/mol):344.6

3、  等张比容(90.2K):958.6

4、  表面张力(dyne/cm):59.8

5、  极化率(10-24cm3):46.65

计算化学数据

暂无

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

将氢化钠悬浮于四氢呋喃中,在室温滴加(Z)-4-四氢吡喃氧基-2-丁烯醇的四氢呋喃溶液,搅拌,依次加入2-氯-4-哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺,反应完毕,经处理得到(Z)-4-哌啶基甲基-2-(4-四氢吡啶氧基-2-丁烯-氧基)吡啶。该化合物溶于甲醇,在冰浴冷却下,加入对甲苯磺酸单水合物,搅拌反应,经处理得到(Z)-4-[4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。该化合物和三乙胺溶于甲苯,在冰浴冷却下滴加甲磺酰氯的甲苯溶
液,搅拌,经处理得到溶液。在2-呋喃甲基亚磺酰基乙酰胺的甲苯溶液中加入叔丁氧钾,滴加上面得到的溶液反应,经处理得到拉呋替丁。

用途

为强效、长效的第二代组胺H2体拮抗剂,具有独特的胃保护作用。可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。与西咪替丁、法莫替丁等同类药相比,对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和急或慢性胃炎。

安全信息

危险运输编码:暂无

危险品标志:暂无

安全标识:暂无

危险标识:暂无

文献

【1】 Merck Index.13th:5362. 【2】 FujirebioT S,et al.Drugs Futere,1999,24:1024-1025. 【3】 EP,282077.1988. 【4】 US,4912101.1990. 【5】 Hirakawa N,et al.Chem Pharm Bull,1998,46:616-622. 【6】 日本公开特许93-59045. 【7】 闻韧.药物合成化学.北京:化学工业出版社,1988:74-77. 【8】 陶锋等.中国医药工业杂志,2004,35:393-395. 【9】 Onodera S,et al.Japan J Pharmacol,1995,68:161. 【10】 Umeda M,et al.J Gastroenterol Hapatol,1991,14:859.

备注

暂无

表征图谱